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Relenza (zanamivir)


O que é o Relenza?

Relenza (zanamivir) é outra opção válida para tratar o vírus da gripe. Com o ingrediente ativo zanamivir, o Relenza é tomado por via oral e pode lidar com vários tipos de gripe. Se já tentou outras opções e estas falharam, o Relenza surge como uma alternativa perfeita quando todas as outras opções falham. Este medicamento é geralmente receitado para alguém em risco de desenvolver complicações da gripe; Estes incluem pessoas com diabetes, pacientes com problemas de pulmão e coração ou pessoas idosas. Embora o Relenza seja um bom medicamento, não deve ser considerado como um substituto da vacina contra a gripe sazonal.

       Tratamento Dose Quantidade Per Inhaler Preço Comprar
Relenza Relenza 5mg 5 €14.34 €71.70 Comprar

Efeito farmacológico

O zanamivir é um inibidor altamente ativo e altamente seletivo da neuraminidase (uma enzima de superfície do vírus da gripe). A neuraminidase viral proporciona a libertao de partulas de vus recentemente formadas a partir de culas infectadas e pode acelerar a penetrao do vus atrav da barreira mucosa superfie das culas epiteliais, causando desse modo infeco de outras culas. A actividade inibidora do zanamivir em relao replicao de vus influenza do tipo A e B estmostrada tanto in vitro como in vivo e inclui todos os subtipos conhecidos de neuraminidase do vus influenza tipo A.

A replicação do vírus da influenza é limitada a células epiteliais das vias aéreas superficiais. O zanamivir atua no espaço extracelular e reduz a reprodução de ambos os tipos de vírus influenza (A e B), impedindo a liberação de partículas virais infecciosas das células epiteliais do trato respiratório. A eficácia do zanamivir para inalação é confirmada por estudos clínicos.

Dados clínicos mostram que o uso de zanamivir para o tratamento de infecções agudas causadas pelo vírus da influenza leva a uma diminuição na liberação do vírus do trato respiratório em comparação com o grupo placebo, enquanto o aparecimento de cepas com suscetibilidade reduzida ao zanamivir não foi detectou.

Farmacocinética

Sucção

Estudos farmacocinéticos em humanos demonstraram que a biodisponibilidade absoluta do zanamivir após administração oral é baixa e tem uma média de 2%. Estudos similares do zanamivir após a inalação oral indicam que de 10% a 20% da dose administrada sofre absorção sistêmica, e a Cmax no plasma é geralmente obtida dentro de 1 a 2 horas após a administração. Um baixo grau de absorção do fármaco leva a baixas concentrações sistêmicas, ou seja, o zanamivir após a inalação oral não tem um efeito sistêmico significativo. Não há evidência de alteração na farmacocinética do fármaco após repetidas inalações orais.

Distribuição

A ligação do zanamivir às proteínas plasmáticas é muito baixa (<10%). Vd de zanamivir em adultos é de cerca de 16 L, o que corresponde aproximadamente ao volume de fluido extracelular.

Após a inalação oral, o zanamivir é depositado em todo o trato respiratório em altas concentrações, garantindo a entrega do medicamento no local da infecção. Após uma inalação única de 10 mg de zanamivir, a concentração do fármaco na camada epitelial do trato respiratório - a principal zona de replicação do vírus influenza - excedeu o IC50 médio para a neuraminidase viral cerca de 340 vezes 12 horas após a inalação e cerca de 52 vezes 24 horas ap a inalao, proporcionando uma inibio rida da neuraminidase viral. O zanamivir é depositado principalmente na parte oral da faringe e pulmões (em média, 77,6% e 13,2%, respectivamente).

Metabolismo

O zanamivir não é metabolizado e excretado pelos rins inalterados.

Criação de animais

Em doentes adultos com função renal normal, T 1/2 do zanamivir é de aproximadamente 2 a 3 horas.

Farmacocinética em grupos especiais de pacientes

Crianças. A farmacocinética do zanamivir foi avaliada num estudo aberto de dose única utilizando um nebulizador (10 mg) e um inalador de pó (10 mg) em 24 doentes com idades entre os 3 meses e os 12 anos. As concentrações sistêmicas em crianças não diferiram daquelas em adultos ao usar 10 mg de zanamivir em pó para inalação.

Pacientes idosos. Com o uso diário de zanamivir na forma de inalação em uma dose terapêutica de 20 mg, a biodisponibilidade do fármaco é baixa e equivale a 10-20%, portanto, concentrações sistêmicas de zanamivir são insignificantes. A correção do regime de dosagem não é necessária, uma vez que é improvável que quaisquer alterações no perfil farmacocinético associadas à idade tenham consequências clinicamente significativas.

Pacientes com insuficiência renal. Com o uso diário de zanamivir na forma de inalação em uma dose terapêutica de 20 mg, a biodisponibilidade do fármaco é baixa e equivale a 10-20%, portanto, concentrações sistêmicas de zanamivir são insignificantes. Dada a ampla gama de segurança do zanamivir, um possível aumento nas concentrações sistêmicas em pacientes com insuficiência renal grave não é considerado clinicamente significativo e não requer correção do regime de dosagem quando aplicado como uma inalação. Em pacientes com insuficiência renal grave (CC <30 ml / min), T 1/2 do soro sanguíneo aumenta para cerca de 12-20 horas. Em pacientes com insuficiência renal crônica terminal, a excreção de zanamivir não foi estudada.

Pacientes com insuficiência hepática . Como o zanamivir não é metabolizado, os pacientes com insuficiência hepática não precisam ajustar o regime de dosagem.

Indicações

  • tratamento de infecção causada por vírus influenza tipo A e B em crianças acima de 5 anos e adultos;
  • Prevenção da infecção causada por vírus influenza tipos A e B em crianças acima de 5 anos e adultos.

Regime de dosagem

A droga Relenza usa-se só na forma da inalação oral usando o dispositivo fornecido Diskhaler.

Os pacientes que recebem outros medicamentos inalatórios juntamente com o Relenza (por exemplo, broncodilatadores de ação rápida) devem ser recomendados para o uso desses medicamentos antes de usar o Relenza.

Tratamento

A dose recomendada de Relenza é de duas inalações (2 × 5 mg) 2 vezes / dia durante 5 dias. A dose diária total é de 20 mg. Para alcançar o efeito ideal, o tratamento deve ser iniciado o mais cedo possível (de preferência dentro de 2 dias), quando os primeiros sintomas da doença aparecerem.

A correção do regime de dosagem em crianças não é necessária. A correção do regime de dosagem em pacientes idosos não é necessária. Em doentes com insuficiência renal e hepática, não é necessário ajuste posológico.

Prevenção

A dose recomendada de Relenza é de duas inalações (2 × 5 mg) 1 vez / dia durante 10 dias. A dose diária total é de 10 mg. O período da terapia profilatik pode aumentar-se a um mês se o período do risco do contato com o patógeno da infecção exceder 10 dias.

Um curso completo de terapia preventiva deve ser concluído como indicado. A correção do regime de dosagem em crianças não é necessária. Em pacientes idosos, o ajuste da dose não é necessário. Em doentes com insuficiência renal e hepática, não é necessário ajuste posológico. Instruções para usar o revendedor com o Rotadisks. O dispositivo Diskhaler é utilizado para inalação de zanamivir de Rotadisk.

Disaler consiste nas seguintes partes:

  • um estojo com uma tampa e uma agulha de plástico para perfurar uma célula de Rotadisk;
  • uma bandeja deslizante com um bocal e uma roda giratória, na qual o Rotadisc é colocado.
  • uma cobertura para um bocal.

O rotadisco é colocado na roda. Não deve ser usado separadamente até que você tenha lido as instruções passo a passo. O Rotadisk é um blister de 4 células, cada um contendo 5 mg de zanamivir. A dose recomendada de Relenza é de duas células (10 mg).

Importante! Não perfure Rotadisk antes de instalá-lo no dispositivo de inalação Diskhaler. O rotadisk pode ser armazenado no Diskhaler, no entanto, o blister deve ser perfurado imediatamente antes da inalação do fármaco. Mantenha o Disaler limpo. Após o uso, limpe o bocal com um pano limpo e cubra com uma capa azul.

Carregando Rotadisk no Disaler:

  1. Remova o estojo azul do bocal. Verifique se o bocal está limpo por dentro e por fora.
  2. Cuidadosamente retire a gaveta branca até que os grampos de plástico saiam, segurando os cantos da bandeja. Puxe a bandeja até o fim para que os entalhes na lateral dos grampos fiquem visíveis.
  3. Puxe a bandeja branca completamente apertando os entalhes na lateral dos grampos com o polegar e o indicador.
  4. Coloque o novo Rotadisc na roda com a etiqueta para cima e as células para baixo. As células devem coincidir com os buracos na roda.
  5. Insira a bandeja de volta no chassi. Se a inalação não for realizada imediatamente após a instalação do Rotadisk, uma tampa azul deve ser colocada novamente no bocal. O Rotadisk deve ser perfurado apenas imediatamente antes da inalação.
  6. Enquanto segura o Diskhaler horizontalmente, levante a tampa até a parada para perfurar a folha superior e inferior do Rotadisc. A tampa deve estar em uma posição totalmente vertical. Feche a tampa. O Disaler está pronto para uso. O chamador com o Rotadisc perfurado deve ser mantido na horizontal até a inalação.
  7. Assuma uma posição sentada confortável. Sem trazer Diskhaler à sua boca, expire completamente. Não exale no inalador. Caso contrário, o pó pode ser soprado para fora do blister. Após a exalação completa, coloque o bocal entre os dentes e aperte bem os lábios. Não segure o bocal com os dentes ou feche os orifícios de ar em ambos os lados do bocal. Tome uma respiração rápida e profunda pela boca. Importante! Inale pela boca, não pelo nariz. Retire o bocal da boca. Prenda a respiração o máximo possível, depois expire lentamente. Preparação da seguinte célula (a segunda parte da dose).
  8. Puxe a gaveta da gaveta o máximo possível (não pressione os clipes nem puxe completamente a bandeja) e insira-a novamente. Neste caso, o Rotadisk irá girar uma célula e estará pronto para a próxima inspiração. Repita conforme necessário até que a célula fique sob a agulha. Para inalação, repita os passos 6 e 7.
  9. Após a inalação estar completa (geralmente usando duas células), limpe o bocal e feche-o com uma capa azul. É importante manter o chamador limpo.
  10. Cada Rotadisk contém 4 células. Após quatro inalações, remova o Rotadisc vazio do Diskhaler e substitua-o por um novo (passos 1-5).

Efeito colateral

A droga Relenza é bem tolerada quando usada na forma de inalação oral. Em ensaios clínicos, que incluíram grupos de pacientes de alto risco (pacientes idosos, bem como pacientes com algumas doenças crônicas), a incidência de reações adversas é semelhante no grupo zanamivir e no grupo placebo.

As reações adversas apresentadas abaixo são listadas de acordo com os danos aos órgãos e sistemas de órgãos e a frequência de ocorrência. A frequência de ocorrência é determinada da seguinte forma: muito frequentemente (≥1 / 10), frequentemente (≥1 / 100, <1/10), com pouca frequência (≥1 / 1000, <1/100), raramente (≥1 / 10.000 , <1/1000), muito raramente (<1/10 000, incluindo casos isolados).

As categorias de frequência foram formadas com base em estudos clínicos da droga e observação pós-registro. Por parte do sistema imunológico: muito raramente - reações alérgicas, incluindo reações anafiláticas e anafilactóides, inchaço da face e orofaringe.

Do sistema nervoso: muito raramente - reações vasovagal (foram registrados em pacientes com sintomas do vírus da gripe, como febre, desidratação, observada imediatamente após o medicamento Relenza).

A partir da psique: a frequência é desconhecida - convulsões, confusão, distúrbios comportamentais, alucinações, agitação, ansiedade, delírio foram registrados com o uso de Relenza em pacientes com influenza, principalmente entre crianças e adolescentes. Convulsões e sintomas neuropsiquiátricos também foram observados em pacientes com influenza que não estavam tomando Relenza.

Do sistema cardiovascular: arritmia, desmaio. Do sistema respiratório: muito raramente - bronchospasm, falta de ar.

Por parte da pele e do tecido subcutâneo: muito raramente - erupção cutânea, urticária, reações cutâneas graves, incluindo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.

Gravidez e aleitamento

A segurança do zanamivir durante a gravidez não foi estabelecida. Estudos da função reprodutiva em ratos e coelhos mostraram que o zanamivir atravessa a barreira placentária. Em estudos em ratos, não houve sinais de efeitos teratogénicos, efeitos na fertilidade ou comprometimento clinicamente significativo do desenvolvimento peri- ou pós-natal da descendência após o uso de zanamivir. No entanto, os dados sobre a penetração do zanamivir através da barreira placentária em humanos não estão disponíveis.

O zanamivir não deve ser tomado por mulheres durante a gravidez, especialmente no primeiro trimestre, a menos que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial para o feto.

Em ratos, demonstrou-se que o zanamivir passa para o leite materno. No entanto, não há informações sobre a penetração do zanamivir no leite materno em humanos.

Devido à experiência limitada, durante a amamentação, o zanamivir deve ser usado apenas quando o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o bebê.

Instruções Especiais

A infecção pelo vírus influenza pode estar associada à hiperresponsividade das vias aéreas. Foram notificados casos muito raros de broncospasmo e / ou insuficiência respiratória após inalação de zanamivir em doentes durante o tratamento da gripe; alguns desses pacientes não tinham histórico de doença respiratória. Nestes casos, é necessário interromper o tratamento com zanamivir e consultar um especialista para um exame médico. Os pacientes com doenças respiratórias concomitantes que tomam zanamivir inalado devem ter um broncodilatador de ação rápida com eles.

Em pacientes com asma brônquica grave, é necessário avaliar os benefícios esperados e os possíveis riscos ao usar a droga. Relenza não deve ser prescrito se a supervisão médica adequada não for realizada. Em pacientes com asma brônquica e gravidade severa da doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), o tratamento da doença subjacente deve ser otimizado durante a terapia com Relenza. O paciente deve ser informado sobre o risco potencial de broncoespasmo.

O medicamento Relenza, pó de dose medida para inalação, não deve ser usado para preparar a solução e deve ser usado através de um nebulizador ou dispositivo de ventilação mecânica (IVL). Há relatos de hospitalização de pacientes com influenza que foram prescritos uma solução preparada a partir de zanamivir em pó para inalação e administrada através de um nebulizador ou ventilador mecânico. Além disso, um caso fatal foi descrito em que foi relatado que a lactose, que faz parte do medicamento, provocou a obstrução do equipamento. A este respeito, o medicamento Relenza só deve ser utilizado com o dispositivo Diskhaler fornecido.

A influenza pode ser acompanhada por vários sintomas neurológicos e comportamentais. As mensagens recebidas no período pós-registro (observadas principalmente em crianças no Japão) relataram convulsões convulsivas, delirium, alucinações e comportamento desviante em pacientes com influenza que tomam inibidores da neuraminidase, incluindo o zanamivir. Esses fenômenos foram observados principalmente nos estágios iniciais da doença, muitas vezes caracterizados por um início repentino e rápida resolução. Uma relação causal entre tomar zanamivir e os efeitos adversos acima não foi estabelecida. Se ocorrer algum sintoma neuropsiquiátrico, é necessário avaliar a relação de risco e benefício de tratamento adicional com zanamivir para cada paciente individual.